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Highly efficient synthesis of DNA-binding polyamides using a convergent fragment-based approach

机译:使用基于聚合片段的方法高效合成DNA结合聚酰胺

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摘要

Two advances in the synthesis of hairpin pyrrole-imidazole polyamides (PAs) are described. First, the application of a convergent synthetic strategy is shown, involving the Boc-based solid phase synthesis of a C-terminal fragment and the solution phase synthesis of the N-terminal fragment. Second a new hybrid resin is developed that allows for the preparation of hairpin PAs lacking a C-terminal beta-alanine tail. Both methods are compatible with a range of coupling reagents and provide a facile, modular route to prepare PA libraries in high yield and crude purity.
机译:描述了发夹吡咯-咪唑聚酰胺(PAs)合成的两个进展。首先,显示了融合合成策略的应用,包括基于Boc的C端片段的固相合成和N端片段的溶液相合成。其次,开发了一种新的杂化树脂,该树脂可用于制备缺少C端β-丙氨酸尾巴的发夹PA。两种方法均与一系列偶联剂兼容,并提供了简便,模块化的途径来制备高收率和粗纯度的PA库。

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